2023年12月12日，中科院一区top期刊《Chemical Science》在线发表了我校新安医学教育部重点实验室王斌完成的研究论文《Electrochemical assembly of isoxazoles via a four-component domino reaction》。该论文是王斌与德国哥廷根大学Lutz Ackermann教授合作，在访学期间完成的，我校安徽中医药大学为论文第一单位。

异噁唑（Isoxazole）是一种是重要的五元杂环唑类，含有相邻的一个氧杂原子和一个氮杂原子。异恶唑环结构存在于一些天然产物和药物分子结构中，例如，从蘑菇捕蝇蕈(飘蕈)中提取的天然产物蝇蕈醇，通过药化手段合成的抗炎药物伐地考昔(Valdecoxib)，杀菌药物恶霉灵（hymeazol）以及治疗抑郁症的药物闷可乐（Isocarboxazid）。

早在1888年，Claisen等人采用β-酮酯和羟胺反应环化生成了3-羟基异恶唑。此后，大量学者通过[3+2]环加成反应，环化异构化反应，缩合反应等方式，不断丰富着异恶唑的合成方法学研究。在[3+2]环加成反应策略中，原料醛肟或酮肟存在不易商业化获得，需要提前制备等缺点；此外，在环化异构化反应和缩合反应策略中，需要使用盐酸羟胺试剂，该试剂在大规模使用时存在安全性等制约因素。随着环境问题的日益突出，发展高效、绿色、简便的合成方法学将是未来合成化学发展的新方向。

异恶唑合成方法总结

近年来，电驱动催化已成为一种实用、可持续、环境友好的绿色合成手段，广泛应用于有机合成反应来构建含氮杂环分子，该方法能避免外加化学氧化剂的使用。本研究采用电化学手段，一锅四组分合成了3,5-二取代异恶唑衍生物，该方法操作简便，条件安全，底物范围广等优点。

王斌在安徽省高校优秀拔尖人才培育国外访学项目（gxgwfx2020039）资助下在德国哥廷根大学Lutz Ackermann教授实验室进行了为期一年多的访学研究。此次访学取得了预期效果，围绕中药糖化学等新课题的进一步研究也正在与Ackermann教授合作进行中。

王斌与Ackermann教授合影

王斌与新安医学教育部重点实验室成员分享访学成果

论文信息概览：

[1] Y. Zhao‡ X. Li‡ S. L. Homölle, B. Wang* and L. Ackermann*. Electrochemical assembly of isoxazoles via a four-component domino reaction. Chem. Sci., 2024, DOI: 10.1039/d3sc05946d

论文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2024/sc/d3sc05946d#!divAbstract

(王斌/文图 李庆林/审核)