2023年12月12日，中科院一区top期刊《Chemical Science》在线发表了我校新安医学教育部重点实验室王斌研究员完成的研究论文《Electrochemical assembly of isoxazoles via a four-component domino reaction》。该论文是王斌研究员与德国哥廷根大学Lutz Ackermann教授合作，在访学期间完成的，我校安徽中医药大学为论文第一单位。

异噁唑（Isoxazole）是一种是重要的五元杂环唑类，含有相邻的一个氧杂原子和一个氮杂原子。异恶唑环结构存在于一些天然产物和药物分子结构中，例如，从蘑菇捕蝇蕈(飘蕈)中提取的天然产物蝇蕈醇，通过药化手段合成的抗炎药物伐地考昔(Valdecoxib)，杀菌药物恶霉灵（hymeazol）以及治疗抑郁症的药物闷可乐（Isocarboxazid）。

早在1888年，Claisen等人采用β-酮酯和羟胺反应环化生成了3-羟基异恶唑。此后，大量学者通过[3+2]环加成反应，环化异构化反应，缩合反应等方式，不断丰富着异恶唑的合成方法学研究（图1）。在[3+2]环加成反应策略中，原料醛肟或酮肟存在不易商业化获得，需要提前制备等缺点；此外，在环化异构化反应和缩合反应策略中，需要使用盐酸羟胺试剂，该试剂在大规模使用时存在安全性等制约因素。随着环境问题的日益突出，发展高效、绿色、简便的合成方法学将是未来合成化学发展的新方向。

图1 异恶唑合成方法总结

近年来，电驱动催化已成为一种实用、可持续、环境友好的绿色合成手段，广泛应用于有机合成反应来构建含氮杂环分子，该方法能避免外加化学氧化剂的使用。本研究采用电化学手段，一锅四组分合成了3,5-二取代异恶唑衍生物，该方法操作简便，条件安全，底物范围广等优点。

王斌研究员在安徽省高校优秀拔尖人才培育国外访学项目（gxgwfx2020039）资助下在德国哥廷根大学Lutz Ackermann教授实验室进行了为期一年多的访学研究。此次访学取得了预期效果，围绕中药糖化学等新课题的进一步研究也正在与Ackermann教授合作进行中。图2为王斌研究员与Ackermann教授在哥廷根大学的合影照片，图3为王斌研究员回国后与新安医学教育部重点实验室成员们分享访学成果。

图2 王斌研究员与Ackermann教授合影

图3 王斌研究员与新安医学教育部重点实验室成员分享访学成果

新安医学教育部重点实验室围绕国家中医药传承创新等重大发展战略，彰显与发挥新安医学特色优势，服务国家“健康中国”战略，与安徽省地方特色高水平大学和安徽省中医药科学院建设紧密结合，开展中医药文献整理、理论阐释、临床应用、成果转化的“全链条”研究，为地方社会经济发展和中医药学科建设提供重要的科技平台支撑。

彭代银，实验室主任，教授，博导。安徽省中药学高峰学科负责人，兼任全国中医药高等教育学会理事长。任全国第四次中药资源普查安徽省负责人，安徽道地药材品质提升领军人才和安徽省“115”现代中药研发产业创新团队带头人。主持国家级项目5项，获安徽省自然科学二等奖1项，安徽省科技进步一等奖1项，主编专著、教材6部，发表学术论文100余篇。主要研究方向：皖产道地药材品质提升及活血化瘀中药药理。

李庆林，实验室副主任（常务），教授，博导。安徽省实验动物学会副理事长，安徽省生物医药学会副会长，安徽省欧美同学会常务理事。获安徽省青年科技奖，安徽省自然科学三等奖1项，安徽省科技进步二等奖1项。主持国家级课题5项，省部级产学研合作项目30余项。担任基于临床的抗肿瘤中药华蟾素大品种打造及创新研究创新团队带头人，115团队带头人。发表国际期刊论文90余篇，它引2300余次。主要研究方向：中药及天然活性成分干预肿瘤及神经退行性疾病的分子机制。

储全根，实验室副主任，教授，博导。获全国中医药高校教学名师、安徽省中医药领军人才、安徽省名中医等称号。任教育部中医学类专业教学指导委员会委员。主持国家级课题2项，省部级课题10余项，出版专著20余部，主编十三五、十四五国家规划教材12部，发表论文120多篇。获国家教学成果二等奖2项，安徽省教学成果二等奖2项，安徽省中医药科技一等奖1项。主要研究方向：历代医家学术思想与临床经验研究。

王茎，实验室副主任，教授，博导。安徽省灸法研究会副会长，世中联亚健康专业委员会常务理事。从事中医针灸教学、临床、科研三十余年，参编专著多部，主编教材2部。获国家教学成果二等奖1项，安徽省教学成果特等奖1项，安徽省中医药科学技术一等奖1项。主持国家级课题2项，省中管局新安医学传承创新项目1项，参与国家973项目“灸法作用的基本原理与应用规律研究”。主要研究方向：针灸免疫研究。

杨文明，实验室副主任，主任医师，博导。中国中西医结合学会神经科专业委员会副主任委员。岐黄学者，国务院津贴获得者，安徽省中医药领军人才。获国家教育部科学技术进步二等奖和安徽省科学技术一等奖各1项。主持国家级课题5项。主编十四五、十三五国家规划教材5部，主编专著3部。发表论文150余篇。主要研究方向：中医药防治神经变性病和脑血管病的基础与临床研究。

胡建鹏，实验室副主任，二级教授，博导。中国中西医结合基础理论专业委员会副主任委员，获全国第四批中医优才，安徽省学术与技术带头人。获安徽省科学技术奖自然科学类一等奖1项、安徽省中医药科技进步一等奖2项，所属“新安医药研究与开发”获第二届省十大优秀“115”产业创新团队。主持国家级课题2项、安徽省杰青项目1项；出版专著4部，发表论文40余篇。主要研究方向：新安医学特色理论研究。

新安医学教育部重点实验室一直重视人才的培养工作。目前，实验室有12人获批安徽省高校优秀拔尖人才培养国外访学项目，选派青年骨干教师赴美国，加拿大，新加坡，德国等知名高校进行访问学习，该举措为我校中药学“双一流”建设中的人才建设提供有力支撑。

论文信息概览：

[1] Y. Zhao‡ X. Li‡ S. L. Homölle, B. Wang* and L. Ackermann*. Electrochemical assembly of isoxazoles via a four-component domino reaction. Chem. Sci., 2024, DOI: 10.1039/d3sc05946d

论文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2024/sc/d3sc05946d#!divAbstract

(王斌/文图 李庆林/审核)